α受體阻斷藥能選擇性的與α腎上腺素受體結合,從而妨礙腎上腺素受體激動藥與α受體結合,從而產生抗腎上腺素作用,可將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用。
腎上腺素既可以激動α受體,也可以激動β受體,其對血壓的影響要通過影響心臟和血管而達成。
首先,腎上腺素激動位于心臟的β1和β2受體,可使心臟興奮性提高,表現(xiàn)為收縮力增強、傳導加速、心率加快,促使心排出量增加。
其次,腎上腺素可激動位于血管平滑肌上的α受體,使血管收縮;激動β2受體時,使血管擴張,而體內各部位血管上的腎上腺素受體的種類和密度各不相同,因此,腎上腺素對血管的作用取決于各器官血管平滑肌上的受體類型和受體密度,。其中,皮膚、黏膜、胃腸道等器官血管上的α受體在數(shù)量上占優(yōu)勢,故血管收縮明顯;而骨骼肌血管上β2受體占優(yōu)勢,故小劑量腎上腺素可使其明顯擴張。
由于心臟興奮,皮膚黏膜血管收縮,可引起收縮壓和舒張壓升高,而骨骼肌血管舒張,可抵消或超過皮膚黏膜血管的收縮作用,使舒張壓不變甚至下降。如果預先給予α受體阻斷藥,則腎上腺素的升壓作用可被阻斷,只表現(xiàn)出腎上腺素對血管β2受體的激動作用。如下表:
當預先給予α受體阻斷藥后,可阻斷血管平滑肌上的α受體,導致腎上腺素不能收縮皮膚黏膜內臟的血管,同時腎上腺素還能激動β2受體,使骨骼肌血管舒張,二者協(xié)同,就會使腎上腺素縮血管的作用減弱甚至消失,而使血管擴張作用充分表現(xiàn)出來,表現(xiàn)為血壓的“翻轉”,這就叫腎上腺素升壓作用的翻轉。
需要注意的是,這種“翻轉”只能出現(xiàn)在腎上腺素上,對于主要作用于血管α受體的去甲腎上腺素,其只是減弱其升壓作用;對主要作用于血管β受體的異丙腎上腺素,則不影響。
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